Nyomtatás PDF

Gyógyszerek felszívódása

biohasznosulás, gyógyszerfelszívódás

A biohasznosulás azt mutatja meg, hogy egy hatóanyag milyen ütemben, és milyen mértékben kerül be a vérkeringésbe. A biohasznosulás számos tényezőtől függ, például a gyógyszer tervezésének és gyártásának módjától, fizikai és kémiai tulajdonságaitól és a beteg élettani jellemzőitől.

A gyógyszer a hatóanyagot valamilyen konkrét gyógyszerformában tartalmazza, például tablettában, kapszulában, kúpban, transzdermális tapaszban vagy oldatban. A készítményben a hatóanyagon kívül egyéb összetevőket is használnak. A tablettákba például olyan adalékanyagokat tesznek, melyek felszaporítják, stabilizálják, könnyen lenyelhetővé teszik őket vagy elősegítik a szétesésüket. Az így kapott keverékből granulátumot készítenek, majd tablettává sajtolják. Az adalékok típusa, mennyisége és a sajtolás foka határozza meg, hogy a tabletta milyen gyorsan oldódik fel. A gyógyszergyárak ezeket a tényezőket úgy állítják be, hogy a gyógyszer felszívódásának sebessége és foka optimális legyen.

Ha egy tabletta túl gyorsan feloldódik, és a hatóanyag gyorsan felszabadul belőle, akkor a kialakuló magas vérszint esetleg túlzott választ provokál. Ha viszont lassabban oldódik fel, mint ami kívánatos volna, a kioldódó hatóanyag nagy része a bélsárba kerül anélkül, hogy felszívódna. A hasmenés és a hashajtók csökkenthetik a hatóanyag felszívódását, mivel felgyorsítják a táplálék áthaladását a gyomor-bélcsatornában. Ezért az ételek, az együtt szedett egyéb gyógyszerek és a gyomor-bélcsatorna betegségei mind befolyásolják a hatóanyagok biohasznosulását.

Kívánatos, hogy az azonos gyógyszerek megfeleljenek egymásnak biohasznosulás szempontjából is. A kémiailag azonos készítmények ugyanazt a hatóanyagot tartalmazzák, de az egyéb összetevők egészen mások lehetnek, ami miatt különbözhet a felszívódás sebessége és mértéke. Ezért az egyes készítmények hatása még a hatóanyag ugyanolyan adagja mellett is különbözhet. Két készítmény tehát csak akkor tekinthető bioekvivalensnek, vagyis azonos biológiai hatásúnak, ha nemcsak ugyanazt a hatóanyagot tartalmazzák, de lényegében ugyanolyan vérszintet hoznak létre az adagolás után bizonyos időpontokban. A biológiai ekvivalencia biztosítja a kezelés ekvivalenciáját, ezért a bioekvivalens termékek felcserélhetők.

Bizonyos készítményeket különleges eljárással készítenek azzal a céllal, hogy a hatóanyag lassan szabaduljon fel belőlük. A lassú felszabadulás általában 12 órát vagy még hosszabb időt jelent. Ezek az ún. szabályozott felszabadulású gyógyszerformák lassítják vagy késleltetik a hatóanyag kioldódását. A kapszulában lévő apró részecskéket például elláthatják változó vastagságú polimer (kémiai vegyület) bevonattal, és ezzel elérhető, hogy a részecskék különböző időben oldódjanak fel a gyomor-bélcsatornában.

A tabletták és kapszulák egy részét védőbevonattal látják el, ezek az ún. bélben oldódó gyógyszerek. A bevonat meggátolja, hogy az irritáló gyógyszerek, például az aszpirin, károsítsák a gyomor nyálkahártyáját, illetve, hogy a gyógyszer lebomoljon a gyomor savas pH-jában. E lassan oldódó gyógyszerforma olyan anyaggal van bevonva, mely mindaddig nem oldódik fel, míg nem kerül kevésbé savas környezetbe, illetve nem kerül kontaktusba a vékonybél emésztőenzimeivel. A védőburkolat azonban nem mindig oldódik fel megfelelően, és sokszor előfordul, különösen időseknél, hogy a készítmény érintetlenül kerül a székletbe.

A szilárd gyógyszerformák (tabletták vagy kapszulák) számos tulajdonsága befolyásolja a felszívódást szájon át történő adagolás után. A kapszulák zselatinból készült tokok, melyek hatóanyagot és egyéb összetevőket zárnak magukba. A tok nedvesség hatására megduzzad, és kiszabadul belőle a tartalma. A zselatin általában gyorsan szétesik, ezért a kapszula részecskéinek mérete dönti el, hogy a hatóanyag milyen gyorsan oldódik ki és szívódik fel. A folyadékkal töltött kapszulákból a hatóanyag rendszerint gyorsabban felszívódik, mint a szilárd töltésűekből.


Forrás: MSD Orvosi kézikönyv a családban    Merck